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糖尿病的新药

时间:2019-04-03 00:39:38  浏览:次  来自:绿洲健康日本看病

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导读:

糖尿病的新药 导读: 随着经济的发展,人们生活质量水平的提高,糖尿病患者率逐年上升。糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用

糖尿病的新药

 

近年来治疗糖尿病新药的研发,为饱受折磨的糖尿病患者带了福音,接下来让我们看看新药有哪些呢?

 

 

一、GLP-1受体激动剂

Victoza(诺和力)是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂类的代表降糖药,其活性药物成分为liraglutide,这是一种GLP-1类似物,能够刺激天然胰岛素的分泌。GLP-1是由小肠细胞分泌的一种激素,在进食后能促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,以加快葡萄糖代谢,同时延缓胃排空,抑制食欲。2017年8月,Victoza获得FDA批准新适应症,成为全球首个可显著降低心血管高危2型糖尿病患者心血管死亡风险的GLP-1受体激动剂。

 

糖尿病的新药

 

在临床研究中,liraglutide不仅能显著改善血糖控制,还能有效减肥并改善肥胖相关合并症,据此发现,诺和诺德已经liraglutide开发成了一款减肥针剂Saxenda。

 

二、DPP- 4抑制剂

Januvia(捷诺维)是全球首个上市的二肽基肽酶-4DPP-4)抑制剂类降糖药,其活性药物成分为sitagliptin,能抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。 

 

三、钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT-2 )抑制剂

代表药物:达格列净、恩格列净和坎格列净等,其中达格列净和恩格列净已经在中国上市。

生理状态下,每日肾小球滤过约 160~180 g 葡萄糖,随后在近端小管几乎完全被重吸收回血液循环。重吸收由肾脏中的两类葡萄糖转运体协调完成。葡萄糖转运体一类是位于肾小管上皮细胞管腔膜的介导继发性主动转运的 SGLT-1 与 SGLT-2,另一类是位于肾小管上皮细胞基侧膜的介导易化扩散葡萄糖转运蛋白(GLUT),包括 GLUT1 与 GLUT2。其中 90% 的葡萄糖重吸收由位于近端肾小管 S1 段的 SGLT-2 完成,余下的 10% 由位于 S3 段的 SGLT-1 完成。

 

糖尿病的新药

 

SGLT-2i 的糖苷配基通过与葡萄糖竞争性结合转运蛋白,有效抑制肾脏近曲小管 SGLT-2 的活性,减少肾小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收,增加尿中葡萄糖的排泄,从而达到降低血糖的目的。

目前出现了一款新药,是专门治疗糖尿病病发心血管的药品Glyxambi。2015年2月,由empagliflozin(SGLT-2抑制剂类药物)和linagliptin(DPP-4抑制剂类药物)组成的复方药Glyxambi获得美国FDA批准,成为首款将一种SGLT2抑制剂与一种DPP-4抑制剂合并在一个药片中的糖尿病药物。

 

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